藥物動力學的方程
- 2023-01-08
靜脈注射
給藥後,由於藥物的體內過程只有
消除,而消除過程是按一級速度過程進行的,所
以藥物消除速度與體內
藥量的一次方成正比。
dX/dt=-KX
將式16-4積分
X=X0*exp
(-Kt)
logX=(-K/2。303)t +logX0
單室單
劑量靜脈注射給藥後體
內藥量隨時間變化的關係式,
logC=(-K/2。303)t+logC0
由此可
求得K值,再由式(16-
2)求得生物半衰期(亦稱為消
除半衰期)t1/2=0。69
3/K; 用尿藥資料法求算動
力學引數,條件是大部分
藥物以原形藥物從腎排出,而且藥物的腎排匯過程符合一級速度過
還佔希附整
程。
1。尿藥排洩速度法
l
360問答
og(dXu/dt)=(
-K/2。303
)t+logKeX0
K值即
可從血藥濃度也可以從尿藥排洩數
據求得。從直線的截距可求
深風存
得腎排洩速度常數K。
2
。總量減量法總量減量法又稱虧量
法,
Xu=KeX0(1-e-Kt)/K
log(X∞u-Xu)=(-K/2。303)
皮
t+logX∞u
總量減量法與尿
附認
藥速度法均可用來求算動力學引數
K和Ke。速度法的
優點是集尿時間不必像總量減量法那樣長
,並且丟失一二份尿樣也無影響
,缺點是對誤差因素比較敏感,實驗資料波動大,有時難以估算引數。總量減量法正好相反,要求得到
總尿藥量,因此實驗時間長,
最好七個生物半衰期,至少為五個生物半衰期,總量減
司前
量法比尿藥速度法估算的動力學引數準確。 藥物恆速靜脈滴注時體內藥量的變化速度為:
dX/dt=K0-
序
KX
X=K0[1-exp(
夫驗己
-Kt)]/K
單室模型恆速靜脈滴注體內藥
量與時間的關係式,用血藥
濃度表示則為:
C=K0[1-exp(-Kt
義
)] / (VK)
1。穩態血藥濃度
即滴注速度等於消除速度,這時的血藥濃
度稱穩態血藥濃度或
坪濃度
Css=K0/V
K
隨著滴注速度的增大,穩態血藥濃度也增
苦源
大,因而在臨床上要獲得理想的
商品刑盾養
穩態血藥濃度,就必須控制滴
注速度,即控制給藥劑量和
滴注時間。
從靜滴開始至達穩
向止發麼校井述察弦
態血藥濃度所需的時間長短決定於
藥物消除速度K值
的大小(或生物半衰期的長短)。
Xss=K0/K
穩態時的
血藥濃度和體內藥量
皆保持恆定不變。
2。達穩態血藥濃度的分數
t時
間體內血藥濃度與穩
態血藥濃度之比值稱
為達穩態血藥濃度的分數fs
s,即:
fss=C/Css
n=-3。323log(1-fss)
血藥濃度相當於
海望
穩態的分數,或欲達穩態血藥濃度某一分數所需
滴注的時間。但不論何種藥
物,達穩態相同分數所需的半衰期個數n相同。
3。靜
滴停止後計算動力學引數
(一)穩態後停滴
此時的
血藥濃度變化就相當於快速靜
注後的變化,血藥濃
度的經時過程方程式為:
logC‘=(-K/2。3
03)t’+log(K0/
VK)
(二)穩態前停滴
在靜脈滴注達穩態前,停止滴注,體內血
認甚磁補望止幹磁地樹守
藥濃度的變化與穩態後停藥的變化類似,
五、靜脈滴注和靜脈注射聯合用
章部調裂服它續藥
藥
許多藥物有效血藥濃度為穩態水平,故
晶王
一般半衰期期大於1小時的藥物單
厚
獨靜滴給藥時起效可能過慢
、意義不大。為了克服
這一缺點,通常是先靜脈注射一個
較大的劑量,使血藥
濃度C立即達到穩態血藥濃
並括留示娘精
度Css,然後再恆速靜脈滴
注,維持穩態濃度。這個
較大的劑量一般稱為首劑量或者負荷劑量。
X=K0/K
靜脈
走均朝道復主
滴注前靜脈注射負荷劑量使達穩態,則體內藥量在整個過程中是恆定的。 單室模型血管外給藥的微分方法是:
dX/dt=KaXa-KX
C=Ka*F*X0*[exp(-Kt)-exp(-Kat)] / [V(Ka-K)]
(一)消除速度常數K的求算
(二)殘數法求算吸收速度常數
(三)達峰時間和最大血藥濃度的求算
血管外給藥後,血藥濃度時間曲線為一單峰曲線,在峰的左側為吸收相(即以吸收為主),其吸收速度大於消除速度;在峰的右側為吸收後相(亦稱為消除相,即以消除為主),其消除速度大於吸收速度。在峰頂的一瞬間,其吸收速度恰好等於消除速度。
(四)曲線下面積的求算
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