化療藥紫杉醇與紫杉醇脂質體有多大區別

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  • 2021-09-09

化療藥紫杉醇與紫杉醇脂質體有多大區別 匿名使用者 20級 2014-02-15 回答

紫杉醇與紫杉醇脂質體紫杉醇是近年來廣泛應用的抗腫瘤新藥,其作用機制是與細胞微管蛋白結合,促進微管蛋白聚合,使之穩定,以對抗解聚,阻斷有絲分裂,從而抑制腫瘤生長,誘導腫瘤細胞凋亡。

由於紫杉醇難溶於水,必須在注射劑中加入表面活性劑聚氧乙烯蓖麻油以增加紫杉醇的水溶性。但該溶劑會引起多種毒副反應

,如變態反應、中毒性腎損傷、神經毒性、心臟血管毒性等。即使在紫杉醇注射給藥前預先注射皮質醇類(如西塞米松)、苯海拉明和H受體拮抗劑(如西咪替丁、雷尼替丁等),仍不能有效徹底防止所有患者的毒副反應,仍會導致部分患者注射紫杉醇後發生變態反應。常引起中等程度以上的變態反應,多數為Ⅰ型變態反應,包括支氣管痙攣引起的呼吸困難、蕁麻疹和低血壓以及面部潮紅和皮疹。變態反應多發生於給藥後24h~1周,以皮疹、面部潮紅及四肢疼痛為主,發生率18。2%。臨床仍然有很多病人會出現危及生命的超過敏反應的症狀,另外高血壓、糖尿病、潰瘍病和過敏性體質患者也因無法應用普通紫杉醇藥物,只能眼看著最佳治療時機的喪失。

紫杉醇脂質體是將難溶於水的紫杉醇包封在新型藥物載體—脂質體磷脂雙分子層中,解決了紫杉醇的溶解性問題;與普通紫杉醇藥物相比,紫杉醇脂質體在許多方面具有很大的優勢。

1 解除了由溶媒引發的超過敏風險

紫杉醇脂質體從根本上革除了普通紫杉醇注射液必需使用的聚氧乙基代蓖麻油與無水乙醇混合溶媒,革除了超過敏反應發生的風險。並可不作預處理,這為臨床用藥提供了方便,使患者免除了大劑量使用激素產生的不良影響。

2 紫杉醇脂質體的毒副反應較紫杉醇注射液明顯減輕

由於脂質體藥物獨特的藥代動力學特性,在體內半衰期延長、血藥濃度波動小等因素,與紫杉醇注射液相比,紫杉醇脂質體對血液系統、血壓和肝功能的影響更小,藥物毒副反應更低。

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