匿名使用者2014.04.24 回答

既往認為β阻滯劑的抗心律失常作用主要是由於其β受體阻滯作用，對離子通道無明顯影響。現知β阻滯劑競爭性與β受體相結合，能夠逆轉交感神經興奮、兒茶酚胺增高對細胞離子通道的不利作用：減少Ca2+ 內流（Ⅲ類抗心律失常藥物作用），阻滯Na+內流（Ⅰ類抗心律失常藥物作用）和阻滯K＋外流（Ⅲ類抗心律失常藥物作用）。因此，β阻滯劑除阻滯β受體的抗心律失常作用外還兼有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ類藥物的抗心律失常作用。

2 β阻滯劑在心律失常中的應用

2．1 Ⅰ類適應證 β阻滯劑對以下心律失常具有顯著的療效，應作為首選藥物。

2．1．1 特發性長QT綜合徵併發的尖端扭轉型室速（TdP）和其他型別的室性心律失常：特發性長QT綜合徵因交感神經興奮（如勞累、情緒刺激）誘發的TdP等，β阻滯劑有顯著的療效，一般先靜注，然後口服。

2．1．2 心房顫動伴快速心室率（快速型房顫）：ESC推薦對快速型房顫，不論是控制急性發作或長期應用，β阻滯劑都應作為首選藥物。筆者認為對甲狀腺功能亢進合併的“快速型房顫”，β阻滯劑應當作為首選藥物；對單純二尖瓣狹窄合併快速型房顫誘發的急性左心房衰竭、肺水腫，β阻滯劑也應列為首選，還可減弱右室收縮力，從而減少右室排血量至肺臟。

2．1．3 與交感神經活性增高密切相關的快速性心律失常：除特發性長QT綜合徵外，急性心肌梗死/缺血、高血壓、主動脈夾層、嗜鉻細胞瘤、肥厚型心肌病、二尖瓣脫垂等併發的急性快速性心律失常和兒茶酚胺性室速等，β阻滯劑都有滿意的療效，應採用β阻滯劑靜注控制急性發作，以後改用口服維持療效。

2．1．4 圍手術期心律失常：不論心臟手術或非心臟手術，圍手術期發生的快速性心律失常都與交感神經過度興奮、體內兒茶酚胺含量明顯增高有關。β阻滯劑對此類心律失常有明顯的療效，應作為首選藥物。

2．1．5 電覆律後室顫復發的預防用藥：室速/室顫或房撲/房顫電覆律後，由於心律失常的病因、誘因或合併症未能去除，一次電擊復律後，心律失常可能復發。由於患者已處於交感神經啟用狀態中，反覆的室顫發作和反覆的電擊復律可使患者發生繼發性交感神經風暴，表現為室顫反覆發作，十分頑固，有時電擊復律連續數十次還能復發。此時靜注β阻滯劑可能扭轉局勢，平息電風暴的發生。下舉一例：78歲男性患缺血性心肌病合併心衰已數年，一日晨起登三輪車購物時突然暈倒不醒人事，急送我院急症室，心電顯示室顫，予電擊復律後靜滴胺碘酮送入病房。第2日患者又發作室顫，電擊10餘次方恢復竇性心律；第3日患者又發作室顫，考慮為繼發性交感神經風暴，予電擊復律後立即靜注艾司洛爾30 mg，隨繼用艾司洛爾持續靜滴，並給予美託洛爾口服，以後觀察數日再無室顫發作。

2．1．6 神經介導的血管迷走神經性暈厥：血管迷走性暈厥的發生機制是由於左室機械感受器興奮性增高。當迴心血量減少時可刺激左室機械感受器，其產生的反應超越迴心血量減少時產生的減壓反射，因而表現為迷走神經張力增高，交感神經張力降低，引起心率減慢，周圍血管擴張，導致暈厥發生。β阻滯劑可降低左室機械感受器興奮性，故可防止暈厥發生。β阻滯劑防止血管迷走性暈厥患者發生暈厥的有效率可高達70％［2］。

2．1．7 預防心肌梗死後、心力衰竭患者猝死：急性心肌梗死後患者長期服用β阻滯劑總病死率可降低20％～23％，猝死率降低23％。故急性心肌梗死後患者除非有明顯的禁忌證，否則均應長期服用β阻滯劑。β阻滯劑既可改善收縮性心衰患者的心功能，也能降低心衰患者猝死率。前一作用需數月方能顯示，後一作用數週即可顯示［3］。收縮性心衰患者經治療後病情穩定（無明顯低血壓、急性肺水腫或大量液體瀦留）均應服用β阻滯劑，從極低劑量開始，經2～3個月達到靶劑量。目前經臨床研究證實對心衰有效的β阻滯劑只有比索洛爾、美託洛爾和卡維地洛。

2．2 Ⅱ、Ⅲ類適應證 β阻滯劑對以下心律失常有效或可能有效，可考慮選用。①非代償性竇性心動過速和不適當的竇性心動過速（特發性竇速）：對竇速患者應仔細追尋有無代償性病因如甲狀腺功能亢進、貧血、心功能不全、嗜鉻細胞瘤等，切忌濫用β阻滯劑，因其可掩蓋病情，延誤診斷和治療。對無代償性病因的竇速和特發性竇速可以使用β阻滯劑，療效比較滿意［4］。②洋地黃中毒所致的快速性心律失常，不論其為室性或室上性，β阻滯劑均有相當的療效。③ 頑固性陣發性室上性心動過速（PSVT）：對Ⅰ、Ⅲ類藥物無效的頑固性PSVT，可試用普萘洛爾或美託洛爾小劑量多次靜注，每5 min 1次，可能終止發作。

3 β阻滯劑的使用方法

3．1 β阻滯劑的安全性 根據COMMIT試驗，我國急性心肌梗死患者85%以上能夠耐受美託洛爾（倍他樂克）靜注負荷量15 mg。對心率＜60次/分、收縮壓＜100 mm Hg患者應慎用靜注β阻滯劑，若靜注β阻滯劑，應低於負荷量（0。2 mg/kg）且應嚴密觀察。

3．2 β阻滯劑的選擇 各種β阻滯劑除具有內源性擬交感神經活性的醋丁洛爾之外，其他β阻滯劑療效大體相似。目前臨床常用的為美託洛爾。

3．3 β阻滯劑的給藥方法 對急性心肌梗死或急性快速性心律失常，如無明顯血流動力學障礙，可靜注美託洛爾，可酌情使用負荷量（0。2 mg/kg）或低於負荷量。負荷量一般分3次靜注，每次劑量不超過5 mg，緩慢靜注5 min，每次劑量間隔5 min。低於負荷量也應分次靜注，方法同前。根據病情變化，可隨時調整補充劑量。靜注β阻滯劑後常需口服β阻滯劑維持療效。常用的製劑為美託洛爾50～100 mg/d，阿替洛爾50～200 mg/d，普萘洛爾40～240 mg/d，每日分2～3次口服，要求心率不要低於55次/分，收縮壓不要低於90～100 mm Hg。